Le tamoxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) appartenant au groupe des triphényléthylènes. Il agit comme un antagoniste des œstrogènes dans la plupart des tissus (sein, hypothalamus, hypophyse), tout en présentant une activité agoniste partielle dans d’autres, comme le tissu osseux, contribuant ainsi à préserver la densité osseuse. Initialement développé pour le traitement du cancer du sein, le tamoxifène est largement utilisé dans les thérapies post-cycle (PCT) et les protocoles de récupération hormonale en raison de sa capacité à stimuler la production naturelle de testostérone via la modulation de l’axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG). Effets principaux Stimule la production endogène de testostérone; Bloque les récepteurs des œstrogènes dans les tissus clés; Prévient et aide à inverser la gynécomastie; Restaure la fonction de l’axe HPG; Soutient la densité minérale osseuse; Réduit le risque de rebond œstrogénique après les cycles hormonaux Précautions Éviter la combinaison avec des composés progestatifs (par ex. nandrolone, trenbolone); Surveiller la fonction hépatique lors d’une utilisation prolongée; Utiliser avec prudence chez les individus à risque d’événements thromboemboliques; Une supervision médicale est recommandée Effets secondaires Bouffées de chaleur et transpiration; Nausées, vertiges, fatigue; Variations de l’humeur ou troubles du sommeil; Troubles visuels rares; Élévation possible des enzymes hépatiques lors d’une utilisation prolongée Contre-indications Grossesse et allaitement; Antécédents ou présence de troubles thromboemboliques; Maladie hépatique sévère; Traitement concomitant par progestatifs; Hypersensibilité au tamoxifène Stockage Conserver à 20–25 °C (68–77 °F); Garder dans un endroit sec et sombre; Protéger de l’humidité et de la lumière; Tenir hors de portée des enfants Mécanisme d’action Le tamoxifène se lie de manière compétitive aux récepteurs des œstrogènes, bloquant leur activité dans les tissus cibles. Cela réduit le rétrocontrôle négatif sur l’hypothalamus et l’hypophyse, augmentant la sécrétion de GnRH, LH et FSH, ce qui stimule la production endogène de testostérone et favorise la récupération hormonale. Profil pharmacologique Demi-vie: environ 5–7 jours; Modulation sélective des récepteurs aux œstrogènes; Anti-œstrogénique dans le tissu mammaire, agoniste partiel dans l’os; Soutient le profil lipidique et la santé osseuse; Largement utilisé en PCT et dans les protocoles de régulation hormonale